Mol Pharm Vol. 60, Issue 3, 528-533, September 2001

Полифенол зеленого чая эпигаллокатехин-3-галлат (EGCG) блокирует активацию NF-kappaB, ингибируя I-kappaB активность киназы на линии эпителиоцитов IEC-6

Fajun Yang, Helieh S. Oz, Shirish Barve, Willem J. S. de Villiers, Craig J. McClain, and Gary W. Varilek
Graduate Program in Nutritional Sciences and Department of Internal Medicine, University of Kentucky and Veterans Administration Medical Center, Lexington, Kentucky; and Departments of Internal Medicine and Pharmacology and Toxicology, University of Louisville and Veterans Administration Medical Center, Louisville, Kentucky

Мы ранее показали, что полифенолы зеленого чая замедляют индуцированное эндотоксином производство фактора некроза опухоли альфа (TNF-alpha), блокируя активацию NF-kappaB. В этом исследовании, мы оценили, ингибируют ли полифенолы зеленого чая NF-kappaB, блокируя активность комплекса I ^kappaB киназа (IKK). Мы оценили активность IKK, обнаруживая изменения фосфорилирования С-трансферазы IkappaB-альфа-глутатиона (GST). У IEC-6 клеток, обработанных экстрактом полифенолов зеленого чая (GrTPs; 0-0.4 mg/ml) индуцированная TNF-alpha активность IKK и NF-kappaB уменьшилась. Из различных GrTPs, EGCG был наиболее мощным ингибитором. В цитосолических экстрактах стимулированных TNF-alpha клеток, EGCG замедлял фосфорилирование IkappaBalpha-GST (IC50 > 18 µM), совместимое с ингибирование активности IKK. Используя другие полифенолы, мы показали, что галловокислая группа является необходимой для блокирования активизированного IKK. EGCG - эффективный ингибитор активности IKK. Это может объяснять, по крайней мере частично, противовоспалительные и антираковые эффекты зеленого чая.