ПРЕДНИЗОЛОН ( Prednisolonum ).
Прегнадиен-1,4-триол-11b,17a,21-дион- 3,20, или - дегидро-гидрокортизон.
Синонимы: Antisolon, Codelcortone, Cordex, Dacortin, Decortin H, Dehydrocortisol, Delta-Cortef, Deltacortril, Deltastab, Deltidrosol, Deltisilone, Hostacorlin H, Hydeltra, Hydrocortancyl, Mecortolon, Metacortalon, Metacortandrolon, Meticortelone, Nisolone, Paracortol, Precortalon, Prednelan, Prednisolone, Prenolone, Sterane, Sterolone, Ultracorten H и др.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Преднизолон является дегидрированным аналогом гидрокортизона. По характеру действия и активности близок к преднизону. Применяют при ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе и других показаниях к применению глюкокортикостероидов.
Имеются данные об эффективности преднизолона при циррозе печени, хроническом гломерулонефрите. Разработаны методы применения преднизолона (и других глюкокортикостероидов) при миастении.
Назначают преднизолон внутрь в виде таблеток. Обычно принимают, начиная (в острых случаях) с 20 - 40 мг в день. В дальнейшем дозу снижают до 5 - 10 мг в день. Эти дозы являются поддерживающими. Прекращать лечение (так же как и при применении других глюкокортикоидов) следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения следует ввести 1 - 2 раза кортикотропин. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г, суточная 0,1 г.
Противопоказания к применению препаратов преднизолона такие же, как для других глюкокортикостероидов.
Форма выпуска: таблетки с содержанием 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) преднизолона.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
В неотложных случаях, требующих немедленного повышения уровня кортикостероидов в крови (острая недостаточность надпочечников, шок, астматические состояния, приступы бронхиальной астмы и др.), применяют растворимый препарат преднизолона для инъекций - преднизолонгемисукцинат.
Для местного применения при кожных заболеваниях немикробной этиологии (экзема, зуд, дерматиты и др.) применяют 0,5 % преднизолоновую мазь (Unguentum Prednisoloni 0,5 %), которую наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день.
Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 10 и 20 г.
Хранение: список Б. В прохладном месте.
Преднизолон входит в состав мази Дермозолон и препарата Пресоцил.
В глазной практике (кератиты, коньюнктивиты, ириты, блефариты и др.) применяют глазные капли, содержащие 0,3 % раствор гидрохлорида 21-(дезокси-N-метил-N'-пиперазинил) -преднизолона. Назначают по 1 - 2 капли 1 - 3 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 5 мл. Препарат выпускается в Венгрии.
Возможные побочные явления и противопоказания при применении; глазных капель с преднизолоном такие же, как при применении глазных капель с дексаметазоном. В оториноларингологической практике используют ушные капли , содержащие в 5 мг 0,025 г гидрохлорида 21(дезокси-N-метил-N'-пиперазинил)-преднизолона, 0,05 г эфедрина гидрохлорида и 0,025 г местного анестетика лидокаина. Назначают по 4 - 5 капель 3 - 4 раза в день в уши или в каждую половину носа при воспалении и экземе наружного слухового прохода, аллергических заболеваниях полости уха, при вазомоторных и аллергических ринитах и т.п. Под названием Ауробин (Aurobin) в Венгрии выпускается мазь, содержащая в 20 г (один тюбик) 0,04 г капроата преднизолона, 0,4 г анестетика лидокаина и вспомогательные вещества. Применяют при зуде заднего прохода, экземе и дерматите промежности, геморроидальных узлах, трещинах заднего прохода. Наносят тонким слоем на пораженные участки 2 - 4 раза в день. При глубоких геморроидальных узлах мазь вводят в небольшом количестве в прямую кишку 2 - 4 раза в день. Нельзя применять мазь при вирусных инфекциях, в I триместре беременности.; При грибковых поражениях необходимо одновременно назначать противогрибковые препараты.
Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 20 г.
Хранение: в прохладном месте.
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (Methylprednisolonum).
6- a - Метилпреднизолон:
Синонимы: Медрол, Метипред, Урбазон, Bioprednon, Medeson, Medrate, Medrelon, Medrol, Medrone, Meristolone, Mesopren, Metastab, Methypred, Metipred, Metrisone, Moderin, Prednol, Promacortine, Suprametil, Urbason, Wyacort и др.
Аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной (натрийзадерживающей) активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Он медленно всасывается при внутримышечном введении и оказывает более продолжительный эффект, чем гидрокортизон и преднизолон. Показания к применению такие же, как для преднизолона, однако метилпреднизолон в некоторых случаях более активен, лучше переносится. Выпускается в таблетках по О,004 г (4 мг) и по 0,016 г (16 мг). В растворимой форме (в виде натрия сукцината) - в ампулах по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) для взрослых и по 0,008 г (8 мг) для детей (сухой порошок с приложением ампулы с растворителем - стерильной водой для инъекций), а также в ампулах с готовым раствором по 40 мг в 1 мл.
При бронхиальной астме назначают внутрь, начиная с 12 - 40 мг; в сутки; поддерживающая доза 4 - 12 мг в сутки. При хронических; полиартритах назначают, начиная с 6 - 20 мг в сутки. При ревматизме начинают с дозы 0,8 - 1,5 мг/кг, затем ее постепенно снижают. В острых случаях вводят в мышцы или в вену (капельно или очень медленно струйно) взрослым 20 - 40 мг, детям 8 - 16 мг, затем переходят на прием препарата внутрь.
Раствор метилпреднизолона при необходимости вводят в полость суставов (10 - 40 мг), в брюшную и плевральную полости (до 100 мг), под конъюнктиву (до 20 мг). Имеются данные об эпидуральном введении метилпреднизолона (80 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида) при лечении дискогенного радикулита.
Большие дозы метилпреднизолона (или преднизолона) применяли при лечении особо тяжелых форм волчаночного нефрита. Противопоказания к назначению метилпреднизолона и возможные осложнения такие же, как при применении других глюкокортикостероидов. Формы выпуска: таблетки по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 30 штук; в ампулах по 0,02, 0,04, 0,008 г (20; 40 и 8 мг) натрия сукцината метилпреднизолона с приложением ампул с растворителем препарат Солу-Медрол (Solu-Medrol), являющийся натрий-сукцинатом метилпреднизолона, выпускается во флаконах.
Пролонгированный препарат Депомедрол (Depot-Medrol) представляет; собой 40 % суспензию метилпреднизолона ацетата, выпускается в ампулах по 1 и 2 мл. Применяют внутримышечно по 0,04 - 0,12 г (1-3 мл) 1 раз в 1 - 4 нед. В полость сустава вводят в зависимости от величины сустава от 0,004 до 0,08 г (4 - 80 мг) 1 раз в 1 - 5 нед. В ряде случаев достаочно однократного введения.