ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ ( Тосоpheroli асеtas ).
6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметил-тридецил)-хроман.
Синонимы: Витамина Е ацетат,a-Токоферола ацетат, Аlmefrol, Еgevit, Еsol, Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol, Рrofecundin, Тосоfyn, a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др.
Светло-желтая прозрачная вязкая маслянистая жидкость со слабым запахом. На свету окисляется и темнеет.
Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е. Под названием ''Витамин Е'' известен ряд соединений (токоферолов), близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее активным из них является a -токоферол. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла (подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое, облепиховое). Некоторое количество их содержится также в мясе, жире, яйцах, молоке.
Витамин Е является природным противоокислительным средством (антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма. Важную роль витамин Е играет в деятельности организма. У животных, лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные изменения в скелетных мышцах и мышце сердца, отмечены повышение проницаемости и ломкости капилляров, перерождение эпителия семенных канальцев, яичек. У эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель. Наблюдаются также дегенеративные изменения в нервных клетках и поражение паренхимы печени. С дефицитом витамина Е могут быть связаны гемолитическая желтуха новорожденных, стеаторея, синдром мальабсорбции и др.
В последнее время пристальное внимание привлекли антиоксидантные свойства токоферола.
Антиоксидантными свойствами обладают также препараты дибунол, эмоксипин и ряд других лекарственных средств. Эти средства тормозят перекисное окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем что при ряде патологических процессов происходит активация окисления липидов и накопление продуктов ПОЛ в органах и тканях (в том числе в плазме крови), антиоксиданты стали использоваться в комплексной терапии различных заболеваний. Особенно широкое применение получил токоферола ацетат. В основном токоферола ацетат применяют в качестве лекарственного средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания беременности, нарушении функции половых желез у мужчин. Имеются данные об эффективности токоферола при некоторых дерматозах, псориазе, спазмах периферических сосудов. В педиатрической практике токоферол эффективен при склеродермии, гипотрофии и других заболеваниях. В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат нашел применение в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при лечении химиотерапевтическими препаратами и др.
Имеются сведения о том, что токоферол может повышать эффективность противосудорожных средств у больных эпилепсией, у которых обнаружено повышенное содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов. Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно.
Для приема внутрь выпускают раствор токоферола ацетата в масле (Solutio Тосоpheroli асеtatis oleosa) 5 %, 10 % и 30 %. В 1 мл содержится соответственно 50; 100 и 300 мг синтетического a -токоферола ацетата.
Назначают препарат внутрь в следующих дозах: при заболеваниях нервно-мышечной системы (при мышечных дистрофиях, амиотрофическом боковом склерозе и др.) по 50 - 100 мг в сутки, в течение 1 - 2 мес, повторные курсы назначают через 2 - 3 мес; мужчинам при нарушении сперматогенеза и потенции - по 100 - 300 мг в сутки (в сочетании с гормональной терапией) в течение 1 мес; при угрожающем аборте - по 100 - 150 мг в сутки в течение 7 - 14 дней, при привычном аборте и ухудшении внутриутробного развития плода - по 100 - 150 мг в сутки в первые 2 - 3 мес беременности ежедневно или через день; при заболеваниях периферических сосудов, миокардиодистрофии, атеросклерозе - по 100 мг в сутки (с витамином А - Аевит) в течение 20 - 40 дней, через 3 - 6 мес курс лечения витамином Е можно повторить.
При заболеваниях кожи назначают по 50 - 100 мг в сутки в течение 20 - 40 дней. В комплексной терапии сердечно-сосудистых, глазных и других заболеваний дают внутрь по 0,05; 0,1 г 1 - 2 раза в сутки курсами по 1 - 2 - 3 нед. Грудным детям при склеродермии, гипотрофии и пониженной резистентности капилляров назначают по 5 - 10 мг в сутки. Для внутримышечных инъекций выпускается раствор токоферола ацетата в масле 5 %, 10 %, 30 % (Solutio Тосорheroli асеtatis оlеosa 5 %, 10 %, 30 % рrо injectionibus). Инъекции обычно производят в случаях нарушения всасывания и обмена витамина Е в организме. Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде ежедневно или через день. При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление инфильтратов и аллергических реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов витамина Е у больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте миокарда. Форма выпуска: для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие по 0,1 или 0,2 мл 50 % раствора (0,05 или 0,1 г токоферола ацетата). Одна капля 5 %, 10 % или 30 % раствора препарата из глазной пипетки содержит соответственно около 1; 2 или 6,5 мг a -токоферола ацетата; для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5 %; 10 % или 30 % раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг) . Препараты витамина Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде в защищенном от света месте. Ультрафиолетовые лучи разрушают витамин Е. Токоферола ацетат входит в состав комбинированных (поливитаминных) препаратов (Аевит, Аекол, Ундевит, Аэровит, Гендевит, Глутамевит).